Ramelteon是一种新型的的Melatonin 受体激动剂,高亲和力作用于MT1和MT2受体,及小鸡前脑Melatonin受体,Ki 值分别为 14 pM, 112 pM 和 23.1 pM。
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An anti-tumor antibiotic,and exhibits a selective inhibitory effect on cancer stem cells.
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LAQ824 (NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。
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PH-797804 是新型Pyridinone抑制剂,作用于p38α,IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。
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AZD4547是新型选择性FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性, 对IGFR, CDK2, 和p38几乎没有作用活性。Phase 1/2。
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Tie2 kinase inhibitor 是SB-203580的优化化合物,选择性作用于Tie2,IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。
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MLN8054 是有效的,选择性Aurora A抑制剂,IC50为4 nM,作用于Aurora A 比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
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HDAC抑制剂,IC50为30 nM。
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Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系,是高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,IC50为0.005-2 μM。Phase 1/2。
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WZ8040是新型的,突变选择性的,不可逆EGFRT790M抑制剂, 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
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